Neostigmina

La neostigmina es una medicina que posee la propiedad de inhabilitar los enzimas colinesterasas, en particular la acetilcolinesterasa, ejerciendo una función anestesióloga a nivel de la placa mioneural, lugar donde predominan receptores nicotínicos, que son un tipo de proteínas de membrana que se encargan de interiorizar el impulso nervioso.

PRESENTACIÓN de la Neostigmina

La neostigmina se presenta de forma oral o intravenosa. El bromuro de neostigmina es la forma oral del fármaco, mientras que el metilsulfato de neostigmina es la presentación intravenosa, intramuscular y subcutánea. Por lo general se ofrece en las farmacias en cajas de 6 o 100 ampolletas de 1 ml cada una, con una cantidad de 0.5 mg de metilsulfato de neostigmina.

INDICACIONES

La neostigmina es usada en los siguientes casos:

• Miastenia grave: La neostigmina se propone para aliviar las crisis miasténicas fuertes donde se presentan dificultades para respirar y tragar. La miastenia grave es una enfermedad que ocasiona debilitamiento en los músculos voluntarios, es decir los que la persona puede controlar. La neostigmina también se ha empleado en pruebas diagnósticas de esta enfermedad.
• Retención urinaria postoperatoria no obstructiva. Aunque no se medica habitualmente, puede ser adecuada para la prevención y tratamiento del íleo gastrointestinal postoperatorio y para la prevención de la retención urinaria postoperatoria.
• Bloqueo neuromuscular no despolarizante: La neostigmina puede indicarse como antitóxico de la tubocurarina y de otros bloqueadores neuromusculares no despolarizantes.

COMPOSICIÓN y DOSIS de la Neostigmina

Cada ampolleta de 1 ml contiene 0,5 mg de neostigmina metilsulfato y excipientes como Mmetilparabeno, propilparabeno y agua para inyectables c.s.

La dosis va a sugerir de la condición del paciente y del tipo de enfermedad a abordar. Según este último parámetro puede ser de la manera siguiente:

• Miastenia grave:

Dosis Oral:

Adultos: 15 mg tres veces al día. La dosis de mantenimiento es de 15 a 375 mg por día, con un promedio de 150 mg. Ciertas personas necesitan entre 30 y 40 mg por vía oral cada 2 o 4 horas.

Niños: De 0.333 mg por kg o 10 mg por m2, 6 veces al día. Doctores sugieren empezar con una porción de 7,5 a 15 mg por vía oral 3 o 4 veces al día. Las dosis mayores de 45 mg por vía oral cada 2 horas poco se ordenan.

Dosis Intravenosa, intramuscular o subcutánea:

Si son grandes dosis por vía intravenosa, debe acompañarse con atropina, que compensa los efectos contrarios muscarínicos de la neostigmina.

Adultos: 0,5 a 2,5 mg IV, IM o SC cada 1 o 3 horas.

Niños: 0,01 a 0,04 mg por kg IV, IM o SCcada 2 o 4 horas.

• Para el diagnóstico de la miastenia grave:

Intramuscular:

Adultos: 1,5 mg, 0,022 mg por kg, una sola dosis. Si existe reacción colinérgica, debe pararse la prueba y administrar atropina adicionalmente. Si no hay resultados concluyentes, se puede probar otro día con 0.031 mg por kg en una dosis, antecedido por atropina.

Niños: De 0,025 a 0,04 mg por kg o 1 mg por m2, en una dosis.

• Restablecimiento del bloqueo neuromuscular no despolarizante:

Intravenosa:

Adultos: 0,5 a 2,5 mg en un bolo lento. Repetir si es necesario hasta alcanzar una dosis de 5 mg análogo o previa colocación de atropina (0,6 a 1,2 mg) o glicopirrolato (0,2 a 0,6 mg), es decir 0,2 mg de glicopirrolato por cada 1 mg de neostigmina.

Niños: 0,025 a 0,08 mg por kg en un bolo lento, con la administración de 0,01 mg por kg de atropina intramuscular o subcutánea, con cada dosis.

Bebés: 0,025-0,1 mg por kg, en composición con atropina o glicopirrolato.

• Retención urinaria no obstructiva postoperatoria o distensión abdominal no obstructiva:

Administración intramuscular o subcutánea:

Adultos (tratamiento): 0,5 a 1 mg IM o SC, repitiéndose cada 4 o 6 horas si es preciso. Si no existe respuesta a la hora de la primera dosis, se cateteriza al paciente. Cuando haya orinado, se continúan las inyecciones cada 3 horas, al menos 5 dosis.

Adultos (prevención): 0,25 mg IM o SC cada 4 o 6 horas durante 2 o 3 días.

CONTRAINDICACIONES

• No debe aplicar cuando existe hipersensibilidad al medicamento, estenosis pilórica, peritonitis y obstrucción mecánica intestinal.
• Debe evaluarse la relación riesgo beneficio en las siguientes situaciones clínicas: asma bronquial, neumonía, arritmias cardíacas (especialmente bradicardia y bloqueo aurícula ventricular), obstrucción mecánica del tracto urinario o gastrointestinal, sensibilidad a cualquier antimiasténico, infecciones del tracto urinario.
• Se exhorta a tener previsión en pacientes postquirúrgicos, ya que los antimiasténicos exacerban las molestias respiratorias producidas por el dolor posquirúrgico, la sedación, la retención de secreciones o la atelectasia.

REACCIONES a la neostigmina

Las reacciones adversas más comunes a los inhibidores de la colinesterasa son: Dolores abdominales y diarrea, dolor de cabeza, convulsiones, alergias, sueño, disartria, miosis, anomalías cardiacas, mareos e hipotensión.

En ciertas ocasiones puede presentarse aumento de mucosidades, dificultades respiratorias y bronco espasmo, urticaria, náuseas, incremento del peristaltismo y de la frecuencia urinaria y artralgia, requiriendo atención médica solamente si persisten o son molestos.